Российские ученые придумали, как повысить биодоступность лекарств

Алгоритм поиска многокомпонентных молекулярных кристаллов, которые можно использовать для повышения биодоступности лекарств, разработали сотрудники Института химии растворов (ИХР) имени Г.А. Крестова РАН. Способ позволит снизить стоимость и время вывода препаратов на рынок. Об этом «Газете.Ru» рассказали в Минобрнауки.

Одна из ключевых проблем при разработке новых лекарств – их плохая растворимость. Около 40% лекарственных соединений, представленных на рынке, и 80% соединений, находящихся на стадиях разработки в фармацевтических компаниях, плохо растворяются в водных средах. Такие лекарства не усваиваются организмом, имеют невысокую терапевтическую эффективность и вызывают побочные эффекты.

Наибольшие перспективы с точки зрения повышения биодоступности имеют многокомпонентные молекулярные кристаллы (сокристаллы). Они включают в себя молекулу плохо растворимого лекарственного соединения и молекулу хорошо растворимого соединения, разрешенного для использования в фармацевтике.

«В какой-то момент времени водородная связь между растворенной парой обрывается, и лекарственная молекула отправляется в «самостоятельное плавание» в поисках необходимого рецептора (биологической ловушки)», — рассказал заведующий лабораторией физической химии лекарственных соединений ИХР РАН Герман Перлович.

Исследователи разработали подход, основанный на анализе баз данных по растворимости и другим характеристикам индивидуальных соединений (входящих в сокристалл) и сокристаллов, описанных в литературе. В результате они обнаружили зависимости, связывающие основные физико-химические характеристики сокристаллов и индивидуальных соединений. Эти зависимости дают возможность оценивать растворимость гипотетических двухкомпонентных молекулярных кристаллов, что позволяет ускорить поиск подходящего сокристалла и в итоге снизить стоимость препарата.

Статья была опубликована в журнале CrystEngComm.